길항제

길항제, 또는 대항제(antagonist)는 작용제(agonist)를 저해하는 물질이다. 작용제가 없는 경우, 대항제 그 자체만으로는 수용체의 활성에 변화를 일으키지는 않는다. 일반적인 작용제는 수용체를 활성화시키기 때문에 대개 대항제는 수용체의 활성을 저해한다. 그러나 역작용제에 대한 대항제의 경우 오히려 수용체의 활성을 증가시킬 수 있다.

작용제가 결합하는 부분과 같은 부분에 경쟁하듯이 결합하여 작용제를 저해하며, 이 대항제와 수용체와의 결합은 되돌릴 수 있다(reversible). 이 경우, 작용제의 농도가 상승한다면 대항제에 결합한 수용체보다 작용제와 결합한 수용체의 비율이 늘어나므로, 대항제의 저해 효과가 감소하며, 작용제의 농도가 압도적으로 더 높은 경우, 대항제의 저해 효과가 나타나지 않는다. 경쟁대항제는 작용제의 효력을 감소시키지만, 효능에는 영향을 주지 않는다. 즉, 동일 용량의 작용제를 투여할 경우 나타나는 효과는 감소하지만, 더욱 많은 작용제를 투여해서 대항제가 없었을 때의 최대효과를 실현할 수 있다.

작용제가 결합하는 부분과 같은 부분에 되돌릴 수 없게(irreversible) 결합하거나, 작용제가 결합하는 부분이 아닌, 다른 부분(allosteric site)에 결합하여 작용제가 결합하는 부분의 구조를 변형시키는 등의 방법으로 작용제를 저해한다. 이 경우 작용제의 농도가 아무리 상승하더라도, 작용제의 효과가 최대 효능에 도달할 수 없다. 비경쟁대항제는 작용제의 효능을 감소시키지만, 효력에는 영향을 주지 않는다. 즉, 일정 용량까지는 대항제가 없었을 때와 같은 효과를 내지만, 더 많은 용량을 투여해도 효과가 늘어나지 않는 한계치가 낮아진다.